Polvere bianca Tetramisole cloridrato CAS 5086-74-8
Polvere bianca Tetramisole cloridrato CAS 5086-74-8
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Nome del prodotto: tetramisolo cloridrato
Sinonimi: (+-)-2,3,5,6-tetraidro-6-fenilimidazo(2,1-b)tiazolomonocloridrato;(+-)-antelvet;1-b)tiazolo,2,3,5,6- tetraidro-6-fenil-,monocloridrato,(+-)-imidazo(;anthelvet;bayer9051;citarin;dl-6-fenil-2,3,5,6-tetraidroimidazolo(2,1-b)tiazolo-cloridrato;dl -tetramisolocloridrato
CAS: | 5086-74-8 |
MF: | C11H13ClN2S |
PM: | 240,75 |
EINECS: | 225-799-5 |
Categorie di Prodotto: | API; Veterinari; Aromatici; Eterocicli; Intermedi e prodotti chimici fini; Prodotti farmaceutici; Composti di zolfo e selenio; METRIPHONATE; 5086-74-8 |
File Mol: | 5086-74-8.mol |
Proprietà chimiche del tetramisolo cloridrato |
Punto di fusione | 266-267 °C(lett.) |
temperatura di conservazione | Conservare in luogo buio, atmosfera inerte, temperatura ambiente |
solubilità | Metanolo (leggermente), acqua (leggermente, riscaldata) |
modulo | Solido |
colore | Da bianco a bianco sporco |
Solubilità dell'acqua | 200 g/L (20 ºC) |
Merk | 13,5480 |
BRN | 4358989 |
Stabilità: | Igroscopico |
InChiKey | LAZPBGZRMVRFKY-UHFFFAOYSA-N |
Riferimento al database CAS | 5086-74-8 (riferimento database CAS) |
Uso e sintesi del cloridrato di tetramisolo |
Proprietà chimiche | Il tetraimidazolo cloridrato è una polvere cristallina da bianca a crema pallida, amara e astringente, facilmente solubile in acqua, metanolo, leggermente solubile in etanolo, insolubile in acetone. le soluzioni acide sono stabili; tuttavia, l'idrolisi avviene in condizioni alcaline. La velocità di idrolisi aumenta con il pH e la temperatura. È usato come levamisolo intermedio, farmaco antielmintico. |
Usi | Il tetramisolo cloridrato è un inibitore delle fosfatasi alcaline, è un antiparassitario di elevata purezza. È adatto per l'inibizione di varie fosfatasi alcaline (cioè fegato, rene, placenta, ossa e tumore) (le fosfatasi alcaline intestinali sono solo leggermente inibite). Il tetramisolo ha un modificatore della risposta biologica con attività antielmintica. Antielmintico (nematodi); immunomodulatore. |
Definizione | ChEBI: Il tetramisolo cloridrato è un'entità molecolare organica. È un antielmintico veterinario ad ampio spettro con elevata efficienza e bassa tossicità. |
Applicazione | Il tetramisolo è un inibitore della fosfatasi alcalina. È una miscela racemica di isomeri (+) e (-). L'isomero (-) (levamisolo) rappresenta la maggior parte dell'attività biologica del tetramisolo. Il tetramisolo è stato utilizzato per inibire la fosfatasi alcalina nell'intervallo effettivo di 0,4 – 2 mM. L'inibizione del fosfato alcalino intestinale richiede concentrazioni più elevate. Oltre al suo utilizzo negli studi sulla fosforilazione di enzimi e proteine, il tetramisolo è stato utilizzato per studiare membrane, tessuti e sistemi animali. Il tetramisolo è un agente antielmintico utilizzato nelle applicazioni veterinarie per trattare le infezioni da elminti o vermi. |
Marchio | Ergamisolo (Janssen). |
in vitro | Il tetramisolo cloridrato a 67,5 mg/kg è efficace all'88,8% contro gli immaturi e al 99,7% contro il Libyostrongylus douglassi adulto dello struzzo. Una dose fino a 408 mg/kg di tetramisolo cloridrato non ha avuto effetti avversi sui giovani uccelli, ma a 529 mg/kg è risultata letale sia per i pulcini che per gli struzzi adulti. L'efficacia del pyrantel tartrato era irregolare. A 50-60 mg/kg era efficace al 72,3% contro gli immaturi e al 50,2% contro i vermi adulti. A 100 mg/kg è sceso al 43,6% contro i vermi immaturi, ma è salito al 77,3% contro i vermi adulti. Pyrantel tartrato a 100 mg/kg ha causato la morte di tre pulcini su quattro. Le lesioni macroscopiche della malattia""stomaco marcio""causate da L. douglassi sono descritte così come alcune delle altre lesioni patologiche osservate all'autopsia. |
Modo di agire | Il tetramisolo HCl inibisce la crescita del verme parassita agendo come agonista dei recettori nicotinici dell'acetilcolina portando alla paralisi. Il meccanismo d'azione per l'attività antitumorale è sconosciuto. |