Polvere bianca Tetramisole cloridrato CAS 5086-74-8

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Polvere bianca Tetramisole cloridrato CAS 5086-74-8
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Nome del prodotto: tetramisolo cloridrato
Sinonimi: (+-)-2,3,5,6-tetraidro-6-fenilimidazo(2,1-b)tiazolomonocloridrato;(+-)-antelvet;1-b)tiazolo,2,3,5,6- tetraidro-6-fenil-,monocloridrato,(+-)-imidazo(;anthelvet;bayer9051;citarin;dl-6-fenil-2,3,5,6-tetraidroimidazolo(2,1-b)tiazolo-cloridrato;dl -tetramisolocloridrato

CAS:5086-74-8
MF:C11H13ClN2S
PM:240,75
EINECS:225-799-5
Categorie di Prodotto:API; Veterinari; Aromatici; Eterocicli; Intermedi e prodotti chimici fini; Prodotti farmaceutici; Composti di zolfo e selenio; METRIPHONATE; 5086-74-8
File Mol:5086-74-8.mol
Proprietà chimiche del tetramisolo cloridrato
Punto di fusione 266-267 °C(lett.)
temperatura di conservazione Conservare in luogo buio, atmosfera inerte, temperatura ambiente
solubilità Metanolo (leggermente), acqua (leggermente, riscaldata)
modulo Solido
colore Da bianco a bianco sporco
Solubilità dell'acqua 200 g/L (20 ºC)
Merk 13,5480
BRN 4358989
Stabilità:Igroscopico
InChiKeyLAZPBGZRMVRFKY-UHFFFAOYSA-N
Riferimento al database CAS5086-74-8 (riferimento database CAS)
Uso e sintesi del cloridrato di tetramisolo
Proprietà chimicheIl tetraimidazolo cloridrato è una polvere cristallina da bianca a crema pallida, amara e astringente, facilmente solubile in acqua, metanolo, leggermente solubile in etanolo, insolubile in acetone. le soluzioni acide sono stabili; tuttavia, l'idrolisi avviene in condizioni alcaline. La velocità di idrolisi aumenta con il pH e la temperatura. È usato come levamisolo intermedio, farmaco antielmintico.
UsiIl tetramisolo cloridrato è un inibitore delle fosfatasi alcaline, è un antiparassitario di elevata purezza. È adatto per l'inibizione di varie fosfatasi alcaline (cioè fegato, rene, placenta, ossa e tumore) (le fosfatasi alcaline intestinali sono solo leggermente inibite). Il tetramisolo ha un modificatore della risposta biologica con attività antielmintica. Antielmintico (nematodi); immunomodulatore.
DefinizioneChEBI: Il tetramisolo cloridrato è un'entità molecolare organica. È un antielmintico veterinario ad ampio spettro con elevata efficienza e bassa tossicità.
ApplicazioneIl tetramisolo è un inibitore della fosfatasi alcalina. È una miscela racemica di isomeri (+) e (-). L'isomero (-) (levamisolo) rappresenta la maggior parte dell'attività biologica del tetramisolo.
Il tetramisolo è stato utilizzato per inibire la fosfatasi alcalina nell'intervallo effettivo di 0,4 – 2 mM. L'inibizione del fosfato alcalino intestinale richiede concentrazioni più elevate. Oltre al suo utilizzo negli studi sulla fosforilazione di enzimi e proteine, il tetramisolo è stato utilizzato per studiare membrane, tessuti e sistemi animali.
Il tetramisolo è un agente antielmintico utilizzato nelle applicazioni veterinarie per trattare le infezioni da elminti o vermi.
MarchioErgamisolo (Janssen).
in vitroIl tetramisolo cloridrato a 67,5 mg/kg è efficace all'88,8% contro gli immaturi e al 99,7% contro il Libyostrongylus douglassi adulto dello struzzo. Una dose fino a 408 mg/kg di tetramisolo cloridrato non ha avuto effetti avversi sui giovani uccelli, ma a 529 mg/kg è risultata letale sia per i pulcini che per gli struzzi adulti. L'efficacia del pyrantel tartrato era irregolare. A 50-60 mg/kg era efficace al 72,3% contro gli immaturi e al 50,2% contro i vermi adulti. A 100 mg/kg è sceso al 43,6% contro i vermi immaturi, ma è salito al 77,3% contro i vermi adulti. Pyrantel tartrato a 100 mg/kg ha causato la morte di tre pulcini su quattro. Le lesioni macroscopiche della malattia""stomaco marcio""causate da L. douglassi sono descritte così come alcune delle altre lesioni patologiche osservate all'autopsia.
Modo di agireIl tetramisolo HCl inibisce la crescita del verme parassita agendo come agonista dei recettori nicotinici dell'acetilcolina portando alla paralisi. Il meccanismo d'azione per l'attività antitumorale è sconosciuto.


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